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Desactivaron una mutación y crearon nuevas terapias para cánceres

Investigadores estadounidenses encontraron un medicamento que bloquea la mutación G12C del gen KRAS y la proteína que codifica. Esta mutación aparece principalmente en cánceres de pulmón, de páncreas y el colorrectal. 

Los científicos descubrieron una molécula que se une a la mutación G12C de la proteína codificada por el gen KRAS, que puede impedir su propagación.

Gracias al avance científico, se ha podido crear un medicamento para el cáncer de pulmón, Sotorasib de la farmacéutica Amgen.

Gracias a los hallazgos, surge una nueva generación de medicamentos para el cáncer resistentes a otros tratamientos.

Hace más de 40 años se descubrió un gen mutado que causaba cáncer de huesos (sarcoma) en ratones, luego se corroboró en humanos. 


Pero desde 2008, un químico científico de la Universidad de California en San Francisco, se dedicó a comprender este gen para descubrir nuevas perspectivas terapéuticas.


Kevan Shokat y su equipo se propusieron encontrar un medicamento que bloquee la mutación G12C del gen KRAS y la proteína que codifica. Esta mutación aparece principalmente en cánceres de pulmón. 


Sin embargo, esta búsqueda no fue fácil, dado que este gen provoca que las células malignas crezcan casi permanentemente. Además, la proteína no tiene cavidades que permitan el ingreso de fármacos, por lo que esta vía era prácticamente imposible. 


“Nuestros químicos medicinales se referían a esta mutación como la ‘Estrella de la Muerte’”, recordó David Reese, vicepresidente ejecutivo de investigación y desarrollo de Amgen, a The New York Times.  


Por eso, el equipo buscó una molécula que pudiera penetrarla y luego de cinco años y después de analizar 500 moléculas, encontraron una y descubrieron por qué funcionaba. 


Este medicamento mantenía a la proteína fija y logró evidenciar una hendidura en su superficie. Luego hallaron la forma de ingresar y de atacar las células cancerosas.  


Con esta metodología ya se aprobó un fármaco para el cáncer de pulmón, pero los investigadores creen que servirá para el de páncreas, el colorrectal y otros.



Sotorasib

Los descubrimientos ya permitieron crear un fármaco para el cáncer de pulmón, el Sotorasib, de la farmacéutica Amgen, aunque otras firmas también están en vías de desarrollar sus versiones.  


Para los pacientes con este diagnóstico en las fases avanzadas no hay cura, dado que es un cáncer que avanza muy rápidamente.  


Pero Sotorasib ataca la mutación que aparece en el 13% de estos pacientes y reduce los tumores de manera significativa. En promedio, los tumores dejaron de crecer durante siete meses y en 3 de 126 personas el cáncer desapareció por completo.  


Con todo, también presentaron algunos efectos secundarios como diarrea, náuseas y fatiga. 


Además del cáncer de pulmón, la mutación KRAS G12C es frecuente en el cáncer colorrectal y en 90% de los casos de tumores de páncreas.